喹唑啉又称苯并嘧啶，是一类重要的含氮杂环化合物。它广泛存在于各种生物碱和具有生物药理活性的有机分子中，其活性包括抗肿瘤、抗疟疾、抗炎、抗菌、抗惊厥、抗结核及抗高血压等，现就其在抗肿瘤领域的应用进行简要介绍。

我们使用药渡数据库进行喹唑啉结构的子结构检索得到在全球有105个临床阶段及以上的化合物（检索时间为2018年8月30日）。筛选治疗领域为肿瘤的进而得到56条相应数据，其中包括8个中国一类新药。按照研发阶段来分：上市药物有10个，NDA申请有2个，临床三期有2个，临床二期有25个，临床一期有17个。按照靶点来分: HER家族抑制剂23个，VEGFR抑制剂和TYMS抑制剂各5个，SRC抑制剂和PI3K抑制剂各3个, JAK2抑制剂、KIF11抑制剂和AURKB抑制剂各2个，PDGFR抑制剂、FGFR4抑制剂、PKC抑制剂、B-raf抑制剂、SMO抑制剂、Tubulin抑制剂、TOP1抑制剂、PARP抑制剂、CRBN底物特异性的小分子调节剂、IKK抑制剂以及HDAC抑制剂各1个。我们将按照这56个药物的作用靶点对该部分药物进行一一展示。因篇幅较长，故分为上下篇，下面将概述HER家族、VEGFR和TYMS、SRC和PI3K及其相应的药物。

1.表皮生长因子受体（HER）家族抑制剂

在人类基因组中，Her家族属于19种受体酪氨酸蛋白激酶家族中的一个大家族，该家族成员包括：EGFR（ErbB-1/HER-1），HER-2/neu（ErbB-2），HER-3（ErbB-3），HER-4（ErbB-4），各成员之间具有高度同源性，均具有酪氨酸激酶活性。Her家族成员与相应配体结合后空间结构发生二聚体化，并激活细胞内下游信号通路，从而发挥作用。Her家族主要有三大类特异性配体：①能与Her-3、Her-4结合的配体，包括神经生长调节素、生长因子以及神经分化因子；②能与Her-1、Her-4结合的配体，包括B-细胞调节素、表皮调节素及肝素结合性生长因子；③只能与Her-1结合的，包括转化生长因子、两性调节蛋白及生长因子。目前尚未发现能与Her-2结合的配体[1]。表皮生长因子受体在多种肿瘤细胞中过度表达和/或突变，对肿瘤的发生和发展具有重要影响，因而成为肿瘤治疗的靶向位点之一[2]。以下列出了23个以喹唑啉为药效基团的Her家族抑制剂：